Глипизид
| Глипизид | |
|---|---|
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | N-(4-[N-(cyclohexylcarbamoyl)sulfamoyl]phenethyl)-5-methylpyrazine-2-carboxamide |
| Брутто-формула | C21H27N5O4S |
| Молярная масса | 445.536 g/mol |
| CAS | 29094-61-9 |
| PubChem | 3478 |
| DrugBank | DB01067 |
| Классификация | |
| АТХ | A10BB07 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. |
100% (regular formulation) 90% (extended release) |
| Связывание с белками плазмы | 98 to 99% |
| Метаболизм | Hepatic hydroxylation |
| Период полувывед. | 2 to 5 hours |
| Экскреция | Renal and fecal |
| Способ введения | |
| Oral | |
Глипизид ( латинский: Glipizidum ) - противодиабетический препарат, препарат сульфанилмочевины 2-й генерации. Препарат стимулирует секрецию инсулина в специализированных клетках поджелудочной железы , что приводит к увеличению его секреции. Глипизид представляет собой органическое соединение, содержащее 21 углеродный атом и имеющий молекулярную массу 445,535 Да. Эффекты обычно начинаются в течение получаса и могут длиться до суток.
Общие побочные эффекты включают тошноту, диарею, низкий уровень сахара в крови и головную боль. Другие побочные эффекты включают сонливость, кожную сыпь и дрожь. Может потребоваться корректировка дозы для пациентов с заболеваниями печени или почек. Использование во время беременности или кормления грудью не рекомендуется. Он работает путем стимулирования поджелудочной железы к выделению инсулина и повышает чувствительность тканей к инсулину.
Глипизид был одобрен для медицинского использования в Соединенных Штатах в 1984 году.
Содержание
Механизм действия
Глипизид сенсибилизирует бета-клетки островков поджелудочной железы по реакции инсулина Лангерганса, что означает, что в ответ на глюкозу выделяется больше инсулина, чем было бы без приема глипизида. Глипизид действует, частично блокируя калиевые каналы среди бета-клеток островков Лангерганса поджелудочной железы. Блокируя калиевые каналы, клетка деполяризуется, что приводит к открытию управляемых напряжением кальциевых каналов. В результате приток кальция способствует высвобождению инсулина из бета-клеток.
Фармакокинетика
Глипизид быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта . Максимальная концентрация в плазме крови достигает примерно через 1 час. Он связан с белками плазмы на 98%. Биологический период полураспада составляет около 7 часов.
Показания
Противопоказания
- гиперчувствительность к препарату
- диабет 1 типа
- диабетическая кома
- кетонурия
- диабетический ацидоз
- острые инфекционные заболевания
- прошлые травмы
- аномальная функция печени или почек
Побочные эффекты
- гипогликемия
- боль в желудке
- тошнота
- рвота
- отсутствие аппетита (Анорексия)
- головная боль
- кожные аллергические реакции
- желтуха
Препараты
- Антидиаб - 0,005 г таблеток
- Glibenese GITS - таблетки с пролонгированным высвобождением 0,005 г, 0,01 г
- Glipizide BP - 0,005 г таблеток
- Minidiab - 0,005 г таблеток
- Глюкотрол ХЛ 0.0007
- Глибенез ретард 0.0002
- Глибенез 0.0002
- Антидиаб 0.0001
- Минидиаб® 0.0001
- Мовоглекен® 0.0001
Дозирование
Внутрь. Доза и частота использования препарата определяются врачом в зависимости от хода заболевания. Суточная доза составляет 2,5-20 мг, обычно в одной дозе перед завтраком. Назначают производные сульфонилмочевины внутрь за 30 мин до еды.
Препарат нельзя использовать у беременных или кормящих женщин . Во время лечения следует контролировать уровень глюкозы в крови и моче .